藥用交聯聚維酮的制備方法 結構及應用

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，因此選擇適宜輔料，是藥物制劑發揮療效的關鍵因素之一。

交聯聚維酮是近年來開發的優良新輔料之一，由于具有很強的吸水膨脹性和優良的崩解性能，所以與交聯羧甲纖維素鈉和交聯羧甲淀粉鈉并稱為三大超級崩解劑；交聯聚維酮也用作溶出度促進劑，使固體制劑的藥物溶出度大大提高。

交聯聚維酮概括

制備

采用不同的制備方法生成的交聯聚維酮在水中具有不同的溶脹能力，呈現出的形態多種多樣，有軟凝膠、白色粉末或多孔粒子，可滿足不同的需求。

采用NVP自交聯聚合法可以得到高交聯度的水不溶性交聯聚維酮；而共聚法則可以得到具有強吸水保水能力的交聯聚維酮。

結構

在結構上，交聯聚維酮可以看作是具有線形分子結構的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）分子鏈通過物理方法或者化學方法相互交聯而成，故又可將交聯聚維酮稱作交聯的PVP 或不溶性 PVP。

其中 Polyplasdone XL-10 （PVPPXL-10）是細粒徑的交聯聚維酮，粒徑只有約 25～40 μm，具有爆米花樣結構。

交聯聚維酮應用

用作崩解劑

超級崩解劑的作用原理主要有：毛細管作用、潤濕熱、變形恢復、顆粒間排斥力、膨脹作用（，在實際應用中，常常是多種作用相結合的結果。交聯聚維酮可迅速表現出高的毛細管活性和優異的水化能力，幾乎無形成凝膠的傾向。其主要用作片劑的崩解劑，也可用作丸劑、顆粒劑、硬膠囊劑的崩解劑和填充劑。交聯聚維酮在直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用的濃度一般為2％～5％。

用于溶出度促進劑

交聯聚維酮也用作溶出度促進劑，使固體制劑的藥物溶出度大大提高。以水溶性很差的替米沙坦為模型藥物，加入輔料交聯聚維酮制備替米沙坦速釋片，通過檢測顆粒和片劑的物理化學特性和體外溶出度，發現用交聯聚維酮制得的速釋片有合適的硬度和崩解時間，溶出度也明顯增加。與淀粉相比，交聯聚維酮可顯著提高強力銀翹片中撲熱息痛的溶出度，且不隨貯存時間而改變。在制備脂溶性強、水溶性差、口服生物利用度低的更昔洛韋分散片時，選用交聯聚維酮作為溶出度促進劑，發現所制分散片6 min以后累積溶出百分率可達90％以上，得出了更昔洛韋分散片的體外溶出釋藥明顯優于普通片和膠囊的結論。

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